奥利司他胶囊不建议空腹服用，推荐在餐时或餐后一小时内服用一粒。如果有一餐没有吃，或者是食物中不含有脂肪，也可以省略服用。奥利司他胶囊是长效、强效特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃和小肠内的胃脂肪酶、胰脂肪酶活性酸部位形成共价键，使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是指的甘油三酯，水解成为可以吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，没有消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少了热量摄入，达到控制体重的目的。
奥利司他胶囊主要结合微低热能的饮食，适用于肥胖和体重超重的患者，包括已经出现了与肥胖相关危险因素患者的长期治疗，长期服用有控制体重、维持体重的疗效。服用奥利司他胶囊可以降低与肥胖相关的危险因素，以及与肥胖相关的其它疾病发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症，以及高血压等，并且可以减少脏器中的脂肪含量。患者在服用奥利司他胶囊的过程当中，出现不适症状、不良反应，可以及时咨询医师或药师。