依折麦布片可用于原发性的高胆固醇血症，作为饮食控制以外的辅助治疗，可以单独使用，或者与他汀类药物联合应用，治疗原发性的高胆固醇血症。它可以降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及载脂蛋白，也可以治疗纯合子家族性的高胆固醇血症，可以与他汀类药物联合应用，可以作为其它降脂治疗的辅助疗法，或者其它降脂药治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平，还可用于治疗纯合子谷甾醇血症。
依折麦布可以作为饮食控制以外辅助治疗，用于降低纯合子家族性的谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。依折麦布的作用机理是通过抑制小肠对胆固醇吸收，来减少血液中胆固醇的水平。它可以附着在小肠绒毛上皮的刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运，使得肝脏胆固醇储量降低，从而增加血液中胆固醇的清除。