格列美脲为第三代磺脲类长效促泌剂，主要是通过胰岛的B细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用，而调节胰岛素的分泌，并增加外周组织对胰岛素的敏感性。还有一点是它的特点，它是葡萄糖依赖性刺激胰岛素的分泌，也就是说它比一般的促泌剂不大容易发生低血糖。
但是由于格列美脲是长效促泌剂，使用的过程中还是有低血糖的发生，所以对于老年患者使用时一定要注意，经常查空腹血糖和餐后血糖，并告诉患者发生低血糖时有什么样的症状，让患者在兜里备用一些小饼干、小干果，以备急用，格列美脲常见的副作用低血糖、胃肠道反应、皮肤过敏等。