螺内酯片是醛固酮的拮抗剂，醛固酮是由肾上腺皮质球状带细胞合成和分泌的一种盐皮质激素，它主要作用于肾脏远曲小管和肾皮质集合管，增加对钠离子的重吸收，和促进钾离子的排泄作用。
螺内酯片与醛固酮受体竞争性地结合，可以阻止醛固酮受体复合物的形成，从而阻挡醛固酮发挥作用。螺内酯片可以抑制钠离子的重吸收，减少钾离子的分泌，起到保钾、排钠和利尿的作用。
螺内酯片在临床主要用于治疗水肿性疾病，并且能够辅助治疗高血压，也用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗，还用于低钾血症的诊治等。