螺内酯片是醛固酮的拮抗剂，与醛固酮有很强的亲和力，能与其受体结合竞争性的抑制醛固酮。醛固酮作用是保钠排钾，螺内酯片可以抵制醛固酮保钠排钾作用，长期或者大剂量服用可以导致低钠血症和高钾血症的发生。
因此，严重肾功能不全及血钾偏高者严禁服用。不仅如此，螺内酯片还可以导致行走不协调、头疼、性功能低下，男性阳痿、女性月经失调等副作用。
更有甚者长期服用本药还会导致男性乳房发育、阳痿、性功能不全，女性可以导致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降等等。