硫辛酸是丙酮酸脱氢酶复合物，还有酮戊二酸和氨基酸羟化酶复合物的辅助因子。在临床上糖尿病的患者中经常会使用硫辛酸治疗，使用硫辛酸主要是治疗糖尿病的神经病变。
硫辛酸可以抑制神经组织的脂质氧化，阻止蛋白质的糖基化，抑制醛糖还原酶，阻止葡萄糖或者半乳糖转化成山梨醇。在动物实践中显示，硫辛酸可以阻止糖尿病的发展，促进糖尿病的利用，防止高血糖造成的神经病变。硫辛酸在进入人体以后还原为双氢硫辛酸，两者均可以促使维生素C、维生素E的再生，发挥抗氧化的作用。另外，硫辛酸可以增加细胞内谷胱甘肽，以及辅酶Q10。