阿法骨化醇实际上是在临床上用于抗骨质疏松的比较常用的药物，人体的钙吸收是需要维生素D的协助，而先天的维生素D没有活化作用、没有帮助钙吸收的作用，所以维生素D在体内需要经过两次活化才能够成为有活性、帮助钙吸收的维生素D。
一个是在肝脏经过一次代谢，让这个维生素D变成单羟的维生素D，再一次通过肾脏的代谢形成二羟的维生素D。这其中的阿法骨化醇就是经过了单羟活化的维生素D，就是有一定的活性，但是还没有完全达到对钙的吸收的活性，所以阿法骨化醇的作用就是吃到体内以后经过肾脏的代谢，让阿法骨化醇变成双羟维生素D，达到协助钙吸收的作用。
阿法骨化醇的作用主要是提供单羟活化的维生素D，目的是补充体内的维生素D。另外，帮助增加对钙的吸收，二羟活化维生素D可以帮助更好的吸收钙。