人体大部分的胆碱能神经包括运动神经、交感和副交感的节前纤维，以及副交感的节后纤维的传导，是靠末梢与细胞连接处释放的乙酰胆碱支配相应的效应器官而活动的，中枢神经系统的某些部位也是靠乙酰胆碱参与的。乙酰胆碱能神经的传递必须与胆碱能的受体结合，产生效应胆碱能受体，分为毒蕈碱样和烟碱型。
毒蕈碱型分布于胆碱能神经的节后纤维，所支配的心肌、平滑肌、腺体等效应器官，烟碱型分布于植物神经节及骨骼肌的运动终板内。正常情况下，释放的乙酰胆碱在完成生理功能以后，就会迅速被存在组织中的乙酰胆碱酯酶分解，而失去作用。有机磷农药进入人体以后，有机磷的磷酰基与酶的活性部分共价键，结合形成磷酰化胆碱酯酶，而丧失分解乙酰胆碱的能力，导致体内乙酰胆碱大量的蓄积，并抑制仅有的乙酰胆碱酯酶的活性，使中枢神经系统和胆碱能神经过度兴奋，然后再转入抑制和衰竭，因而表现出一系列的有机磷中毒症状。