儿童性早熟使用的药物主要是促性腺激素释放激素类似物，代表药物主要有曲普瑞林和亮丙瑞林，作用机制主要是与垂体前叶促性腺细胞的GnRH受体结合。
开始可以短暂地促进LH和FSH一过性的释放增多，继而使垂体的靶细胞相应的受体发生下调，抑制垂体性腺轴，使LH、FSH和性腺激素分泌减少，从而起到控制性发育的进程，延迟骨骼的成熟。
应用这类药物治疗的指征主要是有中枢性性早熟快进展型，预测成人身高受损者快进展型的青春期，出现与青春期直接相关的一些心理行为的问题，可以使用这类药物。在治疗的过程中，一定要定期的监测。