乳腺癌有靶向治疗药物，主要是针对HER-2阳性的乳腺癌患者，可以进行靶向治疗，主要药物是曲妥珠单抗、甲苯磺酸拉帕替尼、来那替尼、帕妥珠单抗、贝伐珠单抗、苹果酸舒尼替尼等。HER-2阳性乳腺癌患者，如果肿瘤大于2cm，可以做新辅助治疗，即曲妥珠单抗联合化疗，与单用化疗相比，能够显著的提高病理学完全缓解率，奠定了曲妥珠单抗在HER-2阳性乳腺癌新辅助治疗者中的标准地位。
随着双靶向时代的到来，专家组普遍认为可在新辅助治疗阶段，凡是符合单靶向治疗的患者，都可以考虑双靶向治疗。还应该注意的是靶向治疗也有严格的适应症，同时也不是所有的HER-2阳性的乳腺癌患者均能从中获益。