抗组胺药物分为第一代和第二代两类药物，这两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等许多方面都有所不同：
第一代药物主要是亲脂性的药物，容易透过血脑屏障会产生中枢抑制的作用，又称为镇静性的抗组胺药，代表药物是氯苯那敏也叫扑尔敏，还有苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪等，这类药物半衰期短，服用后会产生嗜睡，这是第一代的抗组胺药。
第二代的抗组胺药不容易透过血脑屏障，中枢抑制的发生率低，又叫做非镇静性或者低镇静性的抗组胺药，不容易产生嗜睡的副作用，代表药物主要是氯雷他定、西替利嗪、非索非那定，还有咪唑斯汀类。