甲亢的患者使用普萘洛尔，主要是通过阻断靶器官的交感神经肾上腺素能受体活性，达到抑制儿茶酚胺升高的作用，改善烦躁、怕热、多汗、心动过速、肌肉震颤等症状。另外普萘洛尔还可以抑制外周组织T4转换为T3，阻断甲状腺激素对心肌的直接作用。
对于老年患者，静息心率大于90次/分，或者合并心血管疾病的患者，均可以使用该类药物。在甲亢的患者中首选β受体阻断剂普萘洛尔，但是对于支气管哮喘或者喘息性支气管炎的患者禁用。对于该类患者可以选择选择性的β1受体阻断剂，比如美托洛尔。