大黄蛰虫丸的功效是祛瘀生新，其主要的副作用是由于组成大黄蛰虫丸中的成分较多可破血祛瘀，补虚扶正的力量不足，所以如果长期使用或使用不当，非常容易损伤人体的正气。
大黄蛰虫丸由大黄、黄芩、桃仁、杏仁、芍药、干地黄、干漆、虻虫、水蛭、蛰虫、甘草等药物组成，主要是用来治疗五劳虚极，所导致的形体羸瘦、腹满不能饮食、肌肤甲错、两目黯黑者。五劳虚极多是由于过饱、过饥、忧郁、暴饮或疲劳过度等而成。劳伤既成则脉络营卫受到损伤，导致瘀血内留，日久而成干血。瘀血久郁则化热，致使阴血亦伤，不能濡润肌肤，出现肌肤甲错，不能上荣于目则两目黯黑不华。至于羸弱消瘦，腹满不能饮食等，是由于劳伤正气虚极所致。
方中大黄逐瘀攻下并能凉血清热，蛰虫攻下积血，配合桃仁、水蛭、虻虫、干漆等药物活血通络、攻逐瘀血。黄芩配合大黄清瘀热，杏仁配桃仁润燥结且能破血降气，与活血攻下的药物配伍有利于祛瘀生新。干地黄、芍药养血滋阴，甘草和中补虚、调和诸药。诸药合用可以驱瘀血、清瘀热、滋阴血、润燥结，但是由于具有破血逐瘀作用的药物较多，久服或服用不当容易造成人体正气损伤，所以一般在使用大黄蛰虫丸治疗过后，还应该另选方药以补虚，专治其虚劳之证。