化疗药物根据分子结构和药理毒性不同，做了相应分类。
常用于肺癌方面的药物如烷化剂类如环磷酰胺、异环磷酰胺、司莫司汀等，抗生素类常用的有丝裂霉素、博来霉素、阿霉素、表阿霉素，抗代谢类药物常用的是吉西他滨、5-氟尿嘧啶，植物类也分好几类如长春碱类、长春花碱、长春地辛，拓扑异构酶抑制剂有异环磷和羟基喜树碱、拓扑替康等，还有足叶乙甙类常用的有依托泊苷软胶囊和足叶乙甙注射液，紫杉类包括紫杉醇和多西紫杉醇，顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂也常用于肺癌，还有培美曲塞类药物。这些药物作用原理不一样，作用细胞的机制不一样，所以常常可以联合使用。
肺癌传统化疗是CAP、环磷酰胺、阿霉素、顺铂类方案，因为毒性作用比较大，目前临床上比较少用，一般都是用三代化疗药物如吉西他滨、长春瑞滨、紫杉类、培美，根据病理类型不一样，对其进行选择。
