头孢菌素类抗生素是以天然头孢菌素C作为原料，经半合成或改其侧链而得到的一类抗生素。按照发明年代不同分为五类。常用注射剂型包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。口服品种包括头孢克肟、头孢泊肟酯。

三代头孢抗菌谱广，对大多数革兰氏阴性杆菌具有抗菌作用，头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌具有强大的活性。

临床上主要用于敏感菌所致的严重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤、软组织感染、中枢神经系统感染等。