蒙脱石散临床上主要用于成人和儿童急慢性腹泻，是治疗腹泻的基础药物。腹泻是由人体肠道内病菌所引起。蒙脱石散治疗腹泻的原理是利用其层纹状结构和非均匀性电荷分布，对肠道内病毒、细菌及其产生毒素的固定、吸附和抑制作用，所以能够促进大便形成，止泻效果比较好。
蒙脱石散的代谢不进入血液循环，所以不良反应较少，偶尔会有便秘和大便干结的情况，主要与用量和患者年龄有关。蒙脱石散具有保护胃肠黏膜的作用，孩子年龄小、胃肠道功能薄弱，如果口服药物剂量过大或者时间过长，会造成胃肠功能紊乱，出现便秘。在服药期间尽量多给宝宝喝温开水，止泻效果会更好。腹泻的症状缓解以后应该尽快停物，成人如果用药过量也会导致便秘。蒙脱石散属于黏膜修复剂，服用后会贴附于黏膜处，影响其它药物吸收，所以最好单用，如果必须连用其它药品时，至少间隔一个小时以上。