利多卡因为酰胺类中效局麻药，具有很强的扩散性和穿透性，广泛用于表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉等，一次最大用量不超过400-500mg，具体用法是表面麻醉使用浓度为2%-4%，局部侵润浓度为0.25%-0.5%，细神经阻滞为1%-2%，粗神经阻滞为1.5%-2%。硬膜外麻醉2%利多卡因有明显神经毒性，且腰麻时平面难以调控，所以一般不用于腰麻。利多卡因是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发室性心律失常的药物。血液吸收后或静脉给药后，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双重作用，且可无先驱兴奋，血药浓度较低时出现镇静和嗜睡，痛阈提高。随着剂量加大作用或毒性增强，亚中度血药浓度时有抗惊厥作用，当血药浓度超过5mg/ml时，可发生惊厥。静脉注射，按1mg/kg给药，一般用50-100mg作为首次负荷量静注2-3分钟，必要时每5分钟再静注1-2次，1小时内最大量不超过300mg。