利多卡因适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致的急性室性心律失常。其次也用于癫痫持续状态，用其它抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉，还可以缓解耳鸣。抗心律失常只能静脉给药，总的不良反应发生率约为6.3%。多数不良反应与剂量有关，包括以下不良反应：
1、神经反应：视神经炎、头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、肌肉颤抖、惊厥、神志不清及呼吸抑制，需减药或停药，惊厥时可静注地西泮，短效巴比妥制剂或短效肌松药；
2、心血管反应：大剂量可产生严重窦性心动过速、心脏停搏、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药。必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗。血压下降时应给予吸氧，纠正酸中毒及升压药，保持气道通畅等及其它复苏措施。房扑患者，用药时可能使心室率增快；
3、过敏反应：有皮疹及水肿等表现应停药。高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内完全关系。皮肤试验对预测过敏反应价值有限。脊髓注射或外用利多卡因均可能导致致命支气管痉挛。成人可能出现呼吸窘迫症，但为罕见，有报告发生室上性心动过速、扭转性心律失常及低血压症。