钙离子拮抗剂是一类药物的总称，其作用机制是影响心脏和大血管上钙离子通道。最常应用于治疗高血压、心律失常等疾病，本身心脏和血管上均存在离子通道，通过调节细胞内外的离子水平发挥生理功能。通过钙离子拮抗剂可减少细胞外的钙，向细胞内的流动，从而抑制心肌细胞的收缩，同时抑制血管内的钙离子浓度。

通过这类方法降低患者血压，可起到一定程度的扩张血管、抑制心肌的作用，从而发挥降压的效果。同时还可降低，或在一定程度上抑制窦房结、房室结的心电传导和功能。针对心律失常的患者，可降低心率，起到相应的治疗作用。