沙丁胺醇片是β₂受体激动剂，有时对β₁受体也有一定激动作用，选择性不是特别强。沙丁胺醇主要作用于呼吸系统，舒张支气管，还可升高心率。支气管哮喘患者出现支气管痉挛或咳嗽，都可以口服沙丁胺醇片，沙丁胺醇片在口服或雾化都可快速起作用。舒张支气管、消除哮鸣音，使患者呼吸困难得到缓解。但在支气管舒张同时，也可能激动心脏的β受体，引起心率增快、心输出量增加，即心脏受兴奋后引起的作用。

若患者心率缓慢，应用沙丁胺醇后升高心率，为正向作用。若本身心率较快或没有心率增快的需求，心率增快后，患者感到心慌、心悸，引起不适，此时增高心率就会成为副作用。为降低口服沙丁胺醇片后升高心率的副作用，经常将沙丁胺醇做成雾化剂，雾化时，沙丁胺醇的雾化液直接进入肺部，吸收到支气管，对平滑肌起舒张作用，进入心脏的浓度会降低，升高心率的作用也会减少。因此，更多的情况是应用沙丁胺醇雾化制剂，沙丁胺醇的口服片舒张支气管作用也较好，当患者出现需升高心率时，也可口服沙丁胺醇片。