奥利司他片主要用于肥胖以及体重超重的患者，人体摄入的热能和脂肪一旦小于消耗，体内脂肪自然减少，从而达到减重目的。奥利司他是一种强效的胃肠道脂肪酶抑制剂，通过阻断人体对食物中脂肪的吸收，减少人体热能摄入，从而轻松减肥，具有吸收少、代谢安全、清除快三大特点。研究证实机体对奥利司他的吸收量极微小，口服后八小时测不出完整的奥利司他血浆浓度。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中偶尔可以测出完整的奥利司他。

奥利司他代谢主要集中在胃肠道，很少与红细胞结合，因此奥利司他不会带来肝肾功能负担。肝损害概率比较低，肝功能受损者也可以服用。未吸收的药物主要通过粪便排出体外，所服用的剂量大约97%从粪便排出，其中83%是原形的奥利司他，奥利司他所有相关物的累积肾排泄量低于2%，药物彻底排出需要3-5天时间。