使用他克莫司后，一般3个月内能起效，是临床上常用的免疫抑制剂，英文全称是FK506。他克莫司降低蛋白尿主要是在足细胞上起作用，使足细胞得到明显缓解，使肾脏肾小球基底膜、电荷屏障和机械屏障得到明显修复，通透性减小，使尿液中的蛋白质减少，同时对机体免疫系统的纠正也有较重要的作用。

此外还有一些特殊情况，应用他克莫司2-4周后，尿蛋白明显降低或者有些患者起效较慢，需要经过3个月才能判断他克莫司降低蛋白尿是否起效。因为他克莫司单独应用时，效果可能不理想，需要联用其它药物，如糖皮质激素等，可以根据实际情况，判断糖皮质激素是足量、半量，还是1/3量联合应用。应用免疫抑制剂时，也需要联合应用ACEI、ARB或某些中成药，如百令胶囊、肾炎康复片、金水宝等，进行联合降低蛋白尿的治疗，才能达到临床预期的效果。