依托红霉素颗粒属于大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。对葡萄菌素、各种链球菌及革兰氏阳性菌等具有较好的抗菌活性。临床主要为青霉素过敏患者的替代用法，如可治疗溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎感染。此外对溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎等也有效果，特别是支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌、百日咳有较好疗效。

服用本品后易出现肝毒性，且与其它红霉素相比刺激性较多见。服药数日或1-2周，可能出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等症状，有时还会出现黄疸，停药后可恢复。另外，它可以分泌到乳汁，所以哺乳期妇女服用此药要注意暂时停止哺乳。