PSA具有组织特异性，只存在于人体前列腺腺泡以及导管上皮细胞胞浆中，但并无肿瘤特异性。前列腺炎、良性前列腺增生和前列腺癌均可导致总PSA升高，前列腺特异抗原通常小于4ng/ml。当发生前列腺癌时，通常PSA大于10ng/ml，具有显著的辅助临床诊断的意义。血清PSA是前列腺癌的特异性标志物，对早期没有症状的前列腺癌的诊断有较大的意义，前列腺癌根治术后无瘤状态的金标准是PSA为0ng/ml。
血清中PSA几乎全部是由前列腺上皮细胞产生，前列腺癌根治术需切除全部前列腺组织，如果肿瘤被根治，血清中PSA在6周内会下降为0ng/ml。如果6周后PSA未达到根治水平，说明可能存在肿瘤残留、微转移灶或盆腔病灶等，往往需要挽救性的放疗或内分泌治疗。术后PSA与检测技术以及设备有关，通常血清PSA低于0.1-0.2ng/ml。即使术后PSA测不到，仍然需要定期复查，才能尽早发现复发的肿瘤，为下一步治疗争取时间。