出现三叉神经痛时，治疗常用抗癫痫药物，治疗后大部分患者症状可以缓解。既往常用的药物是卡马西平，但部分患者对此药易过敏，特别是出现皮肤过敏反应，所以目前逐渐被奥卡西平所取代。

奥卡西平是新型抗癫痫药物，一般采取逐渐加量的方法。如果奥卡西平无法缓解三叉神经痛或已达到足量血药浓度，在正常用药范围内不能缓解症状，可服用加巴喷丁及普瑞巴林，相对于奥卡西平效果更好，但价格相对更高。此外，其他缓解疼痛的药物包括非甾体类消炎药和抗抑郁、焦虑的药物，以及B族维生素，甚至中药等，都可进行尝试。