富马酸比索洛尔是一种长效药，也是一种β受体阻滞剂，对支气管和血管平滑肌的β1受体有高亲和力，从而使血管扩张、血压降低。
临床主要是用来控制心率，治疗心律失常，同时有治疗冠心病、高血压和心力衰竭的作用。但是在应用的时候，也有禁忌症，最主要的禁忌症一定要注意如心率缓慢，如果心室率低于50次/分，也就是基础的心室率低于50次/分，这种情况下富马酸比索洛尔不能够应用。
如果有潜在的心率减慢、心律失常，如房室传导阻滞，尤其是二度Ⅱ型房室传导阻滞，甚至是三度房室传导阻滞，这种情况富马酸比索洛尔肯定不能够应用。
服用时最好是在清晨服用，可以在进餐时服用本品，用水整片吞服，不应咀嚼，通常每日1次，每次5mg。富马酸比索洛尔最大的推荐剂量为10mg，每日1次，每天1次给药后血浆半衰期为10-12个小时，在血浆中可以维持24小时。
比索洛尔是双通道排泄，一半是通过肝脏代谢，为无活性代谢产物，然后从肾脏排出，另一半是以原型药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，所以轻中度的肝肾功能异常患者不需要进行剂量调整。
