吡格列酮属于噻唑烷二酮类降糖药，英文缩写为TZD类药物。这类药物的作用机制，主要是通过激活外周组织的PPAR-γ受体(过氧化物酶体增殖物激活受体)，从而改善胰岛素抵抗。通过激活PPAR-γ受体，促进外周的脂肪组织和肌肉组织对葡萄糖的摄取和利用，从而改善胰岛素抵抗，加速葡萄糖代谢，达到降糖目的。

常见药物有吡格列酮和罗格列酮，这类药物用来改善胰岛素抵抗，低血糖风险较小。但缺点是可能引起下肢水肿，并且引起钠水潴留。心功能不佳的患者，尤其心功能Ⅳ级以上的患者禁用。如果患者心功能良好，而且体型肥胖，多存在胰岛素抵抗，适用吡格列酮这类药物。