胃肠道间质瘤的治疗史可以看作一部肿瘤精准治疗的发展史，20年前致死率接近100%的疾病，现在通过规范化的治疗，已经逐步进入慢性病的范畴。早期胃肠道间质瘤患者可以采取手术治疗，但是不少患者属于中晚期不适合直接手术，更糟糕的是化疗和放疗对胃肠道间质瘤没有疗效，因此在2000年之前晚期胃肠道间质瘤等同于绝症。

2002年，美国FDA批准伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤，彻底改变了这些患者的命运。50%以上的患者肿瘤在用药以后明显缩小，中位的生存期一下提高到了4-5年，带来了革命性的突破。但是与其他靶向药物类似，伊马替尼也面临着耐药的问题，一半左右的患者会在2年之内出现疾病进展，为了解决这些耐药问题，科学家们后来又找到了新的靶向药，包括二线的靶向药物舒尼替尼和三线的靶向药物瑞戈非尼，解决一部分耐药问题，但是晚期胃肠道间质瘤的进化和基因突变模式非常复杂，同个耐药的患者体内有可能同时存在多个不同的肿瘤。

对于转移的晚期患者，可能每个转移灶的肿瘤突变都不一样，因此急需广谱能抑制更多KIT/PDGFRα的靶向药物。2021年3月新型的靶向药物瑞派替尼在中国获批，用于晚期胃肠道间质瘤四线治疗，这是我国首个上市的广谱型的KIT/PDGFRα抑制剂。