结石的排出通常是生理过程，通过输尿管蠕动及尿液输送，将结石运输至膀胱，然后通过尿液再排出体外，药物治疗主要是辅助生理的排石过程。正常结石，如位于肾脏内部的结石，通过尿液随着水流、尿液进入输尿管，然后通过输尿管的蠕动，将结石随着尿液运输至膀胱，膀胱排尿时，结石就顺着尿道排出体外。使用的药物通常起到舒张输尿管的作用，尤其是舒张输尿管末端。输尿管、膀胱连接处为整个运输通道最狭窄的地方，直径最大为6mm，因此保守排石的结石直径上限为6mm。

使用α受体阻滞剂，如哈乐，能够扩张输尿管末端，结石就容易运输至膀胱，容易排出体外，因为尿道直径远大于输尿管直径。还可使用排石颗粒、促进输尿管蠕动的药物，甚至用利尿剂，通常建议多饮水，即多产生尿液来输送结石。还可以多运动、多活动，如蹦跳等机械性震动，能够防止结石停留在某个部位过长而引起炎症，促进结石向下排出。