利多卡因从药理学上判断是一种局麻药，可以作为表面麻醉、局部浸润麻醉，也可以作为治疗心脏室性的心律失常的心内科用药。虽然利多卡因是麻醉药，但在抢救危重症病人的时候，也作为抢救的一线用药，进行临床处理。
在拔牙、门诊的一些短小手术，如局部小的脂肪瘤切除，局部的色素痣切除，包括一些整形外科的手术，需要用到局麻，首选的药物是利多卡因。在使用时，需要注意浓度和用量，因为利多卡因是麻醉药，如果用量过大以后，会有毒麻药的不良反应，包括过敏。
在手术和麻醉过程中，有些病人突然出现室性心律失常，如室早、室上速，可以静脉快速输入利多卡因，能够纠正室速的发生，保证一定的安全。另外，在进行CPR或者是心脏出现问题以后，可以作为一线的抢救用药，可以快速输入，但严格来讲利多卡因是一类麻醉药。
