硝酸甘油舌下含服，是因为舌下黏膜、血管比较丰富，药物在舌下通过血管直接吸收入血发挥功效。如果吞服经过胃肠道，如胃肠黏膜吸收到肝脏，有首过效应，经过肝脏代谢之后可能只有10%左右的有效物质进入到血液循环，并发挥药效。因此吞服硝酸甘油，有效利用率会有明显降低。

如果药物没有肝脏的首过效应，可以吞服或者温水送服。如果有明显的肝脏首过现象，可以进行舌下或者口腔内含服，使药物直接通过黏膜、血管入血，发挥积极有效的药物效应。硝酸甘油也是因药理或者药代动力学特征，决定给药途径为舌下含服，以提高生物利用率。