二甲双胍是目前应用非常广泛的双胍类降糖药物，主要作用就是抑制肝葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的利用和摄取而降低血糖。现在认为二甲双胍可以通过磷酸腺苷激活的蛋白酶信号系统，发挥多方面的代谢调节作用。这个药物非常安全，单独应用很少发生低血糖，如果跟磺脲类、胰岛素或其它药物联用，有可能出现低血糖。

我国的糖尿病指南明确指出，二甲双胍是治疗糖尿病的基础用药，并且是一线用药，只要患者没有明显的二甲双胍使用禁忌症，像肾功能不全、胃肠道反应，就可以选择二甲双胍治疗。适用于饮食和运动控制无效的2型糖尿病患者，特别是肥胖的2型糖尿病患者可以跟胰岛素联合应用，减少胰岛素的用量，防止低血糖的发生。二甲双胍跟磺脲类的药物联合应用，具有协同降糖作用。

除了降血糖之外，二甲双胍还有抗衰老、抗肿瘤等一系列作用。二甲双胍治疗2型糖尿病患者还伴有体重减轻，可以改善患者的血脂谱，增加纤溶系统的活性，降低血小板的聚集，以及抑制动脉壁平滑肌细胞和成纤维细胞的生长。因此，二甲双胍被认为可能有助于延缓或改善糖尿病血管并发症的发生。