5α-还原酶抑制剂是治疗前列腺增生的重要药物，它的作用机制是抑制睾酮向双氢睾酮的转变，降低前列腺组织内的双氢睾酮，缩小前列腺体积，从而达到改善下尿路症状的目的。

人体内有两类型的5α-还原酶抑制剂，其中Ⅰ型主要分布在前列腺组织以外，Ⅱ型主要是在前列腺组织，在5α-还原酶抑制剂当中，非那雄胺主要针对Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，度他雄胺主要针对Ⅰ型和Ⅱ型。非那雄胺可以降低血浆中的双氢睾酮，大概降低到70%，而度他雄胺可以降低90%。总体上，前列腺组织内的双氢睾通量可以降低百分之80%-90%。

在治疗前列腺增生的药物中，5α-还原酶抑制剂主要应用于具有增大的前列腺体积和有中重度下尿路症状的患者，通常长期应用药物以后，可以明显减少前列腺增生的临床进展，包括减少血尿的发生和减少手术治疗的概率，也能抑制急性尿潴留。5α-还原酶抑制剂的主要副作用包括性欲减退、勃起功能障碍、射精异常、男性乳房女性化、乳腺痛等。