目前许多国家和国际组织制定的糖尿病诊治指南中均将二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基本药物。
二甲双胍的主要药理作用为通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。研究发现二甲双胍的降糖疗效为糖化血红蛋白下降1%-1.5%，并可减轻体重，在500-2000mg/d剂量范围之间，二甲双胍呈现剂量依赖效。二甲双胍还可以减少肥胖的2型糖尿病患者心血管事件和死亡。
单独使用二甲双胍一般不导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险，其主要不良反应为胃肠道反应，从小剂量开始逐渐加量可有效减少不良反应的发生。
对于肾功能不全、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者，禁用二甲双胍。正在服用二甲双胍的患者，当eGFR在45-59ml/min.1.73m^2之间时，可适当减量继续使用，但需密切监测肾功。做造影检查，比如使用碘化对比剂时，应暂时停用二甲双胍。
长期使用二甲双胍需注意维生素B12的缺乏。
