去甲肾上腺素与肾上腺素相似，为α1、α2肾上腺素受体激动药，进入体内后，直接激动α受体，对α1和α2受体无选择性。对β1受体激动作用较弱，对β2受体几乎无作用。
①激动血管α1受体，使血管（特别是小动脉和小静脉）收缩。对全身各部分血管收缩作用的程度与其含α受体的密度以及去甲肾上腺素的剂量有关；皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管；对脑、肝、肠系膜，甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状动脉血流增加。
②去甲肾上腺素主要激动心脏β1受体，增强心肌收缩力、加快心率和加快传导，提高心肌兴奋性。但对心脏的兴奋作用比肾上腺素弱。
③去甲肾上腺素有较强的升压作用。可使外周血管收缩，心脏兴奋，收缩压和舒张压升高，脉压略加大。
④对血管以外的平滑肌和代谢的作用均较弱，仅在大剂量时才出现血糖升高。其对中枢神经系统的作用也较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。
