来曲唑是乳腺癌内分泌治疗的常用药物，治疗的大体人群需要明确为乳腺癌，并且雌激素或者孕激素受体是阳性。来曲唑可以用于对绝经后，早期乳腺癌的辅助内分泌治疗。对于没有绝经的乳腺癌患者，可以和卵巢功能受体抑制剂，比如亮丙瑞林或者戈舍瑞林联合使用。来曲唑是一种芳香化酶系统的非类固醇竞争性抑制剂，能够抑制雄激素到雌激素的转化。在一些绝经后的女性当中，雌激素的来源主要来源于芳香化酶的作用。

芳香化酶能将肾上腺的雄激素转化成雌酮和雌二醇，所以能特异性的抑制芳香化酶，可以抑制周围组织还有癌组织本身的雌激素生物合成。来曲唑可以选择性地抑制性腺类固醇产生，经过来曲唑治疗的女性患者，血清、雌素酮、雌二醇的含量都显著降低，来曲唑主要的不良反应是骨骼肌肉酸疼、四肢大关节的疼痛以及骨质疏松等。