强心苷的代表药物，静脉注射的有西地兰，口服的有地高辛、甲基地高辛。强心苷这类药物主要是抑制心肌细胞的钠钾ATP酶，抑制了钠离子和钾离子的交换，从而可以减慢心室的传导，可以用于治疗快速型的心律失常，同时抑制了钾和钠离子的交换，就会促进钙和钠离子的交换，从而使更多的钙离子进入心肌细胞。
钙离子进入心肌细胞以后能够大大增强心肌细胞的收缩力，从而增强了心脏的射血功能，所以强心苷比如地高辛还主要用于治疗心衰。心衰一般是指心脏的射血能力减低，可能是因为前后负荷增加，或者心肌收缩力的降低，通过给予强心苷增强了心肌收缩，从而促进了射血的过程。但是现在的研究发现，对于心衰患者，并不是所有的人接受强心苷的治疗都有明显的获益，特别是对绝大多数的心衰患者使用地高辛之后并没有延长患者的预后.所以，最近几年心衰的治疗已经不再首先推荐使用强心苷类药物。
