头孢菌素有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点，五代头孢菌素的药理作用与机制如下：

1、第一代头孢菌素：主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，包括甲氧林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌，对部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌(吲哚阴性)等革兰氏阴性杆菌亦有一定抗菌活性；

2、第二代头孢菌素：对革兰氏阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，但对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等革兰氏阴性杆菌作用较强，对产B内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌亦具活性；

3、第三代头孢菌素中的注射用品种如头孢噻肟、头孢曲松对革兰氏阳性菌的作用不如第一代头孢菌素，但对肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株)、化脓性链球菌及其他链球菌属仍有良好抗菌作用；

4、第四代头孢菌素对革兰氏阳性球菌及甲氧西林敏感葡萄球菌的活性较第三代品种为强，但仍较第一代品种差；柠檬酸杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等对第四代头孢菌素常较敏感；

5、第五代头孢菌素即抗MRSA头孢菌素，金葡菌的PBPs，包括PBP2a有很强的亲和力，对多重耐药革兰氏阳性菌如MRSA甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌( MRCNS)、青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)均具较强抗菌活性。

参考资料：[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.