乳头肌功能不全引起轻度二尖瓣反流和心衰者，可用药物治疗，中重度二尖瓣反流常需手术治疗。为了使患者能耐受血管造影和手术治疗，术前常先用主动脉内气囊反搏术和扩血管药物治疗，以最大限度地改善血流动力学。
一、病因治疗
如改善冠心病患者的心肌供血，缓解心绞痛的措施，有利于急性乳头肌功能不全的恢复。反流严重发生心力衰竭者可用血管扩张剂，如沙库巴曲缬沙坦钠片。
二、药物治疗
药物治疗只能缓解症状，不能治愈乳头肌功能不全，通常是针对原发疾病导致的乳头肌功能应用药物。如冠心病引起的乳头肌功能不全，用硝酸酯类制剂如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯等，β受体阻滞药、钙拮抗药、调脂药、抗凝和抗血小板药，其他冠状动脉扩张药，如双嘧达莫、吗多明、尼可地尔等。
三、手术治疗
乳头肌断裂或慢性乳头肌腱索病变严重二尖瓣反流明显者，应考虑瓣膜置换或二尖瓣环修补术及乳头肌缝合术，但手术死亡率较高。