泌尿系结石通常分为上尿路结石和下尿路结石，尿路结石的治疗通常以药物治疗为主，对于一些急性结石的处理通常以非甾体类镇痛抗炎药物、阿片类镇痛药以及解痉类药来缓解急性的疼痛。解痉的药通常包括M受体阻滞剂，比如阿托品、654-2，可以起到松弛输尿管平滑肌的作用。硝苯地平等钙离子通道拮抗剂，以及黄体酮、α受体阻滞剂，也可以缓解输尿管平滑肌的痉挛，对于肾绞痛的治疗具有一定的效果。
结石合并有感染也可以采用抗生素治疗，还有部分中成药物有促排石的作用，在临床上也可以得到应用，例如金钱草，对于结石的预防也可以检化尿液，控制尿酸，采用相应的药物，比如别嘌呤醇、枸橼酸钾，甚至采用降低胱氨酸的药物，控制特殊类型的结石。