阿托伐他汀钙片是他汀类血脂调节药，主要作用部位在肝脏，可以减少胆固醇的合成，使血总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平，还有增高高密度脂蛋白胆固醇水平。
阿托伐他汀钙主要在肝脏代谢，从胆汁排出。主要治疗高胆固醇血症、动脉粥样硬化性疾病，可降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险，降低血管重建术的风险及因充血性心力衰竭而住院的风险，还有降低心绞痛的风险。