一般来说，因为定坤丸含有的成分以补益类的成分为多，所以建议空腹服用以增强药物的疗效。而且本品通常一天服用两次，可以分别在早餐前和晚餐前服用。
定坤丸是一个具有滋补气血，调经舒郁功效的中成药，用于气血两虚、气滞血瘀所导致的月经不调、经行腹痛、崩漏下血、赤白带下、血晕血脱、产后诸虚、骨蒸潮热等。此外，患者若在服用本药两周以后，病情没有明显改善，患者应及时到医院就诊。需要注意的是感冒者和月经过多者不可服用本药。出现血晕血脱时应及时就诊，崩漏患者用药后症状不减也应及时请医生诊治。
本方中含有的成分，如鹿茸、鹿角霜等有雌激素样活性，具有抑制子宫平滑肌收缩，镇痛抗炎等作用，孕妇禁用。