胰高血糖素的靶细胞主要是肝细胞，胰高血糖素是由胰岛A细胞分泌，为蛋白质在调节血糖浓度中对抗胰岛素起着相互拮抗作用。胰升血糖素的作用主要是迅速作用于肝脏，加速肝糖原的分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出。高血糖素是促进分解代谢的激素，以动员机体供能的物质。
胰高血糖素除了能够促进肝糖原分解和糖异生，使得血糖的水平明显升高，还能够促进脂肪的分解，使得血中的游离脂肪增多，并使氨基酸进入肝脏进行脱氨基，经过糖异生的途径转化成糖，使得血糖的浓度升高。机体升糖的激素比较多，包括胰高血糖素、促肾上腺皮质激素、肾上腺皮质激素，以及甲状腺激素、生长激素，降低血糖的只有一个，即胰岛素。