扑尔敏属于组胺H1受体拮抗剂，扑尔敏能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息。
扑尔敏的抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药镇痛药，催眠药和局麻药的作用。扑尔敏主要适用于皮肤过敏症，如荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎，也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物的过敏。
一般为口服一次1片，一日3次。主要的不良反应为嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虚弱感、心悸、皮肤瘀斑及出血倾向。