丙硫氧嘧啶的主要作用是治疗甲亢，抗甲亢的作用机制主要是有两方面：
第一、抑制甲状腺激素的合成。第二、抑制T4向T3的转换，所以丙硫氧嘧啶能够有效的抗甲状腺治疗。
丙硫氧嘧啶还有一个特点，也就是半衰期比较短，再加上能够抑制T4向T3的转化，对于甲亢危象或者甲亢病情比较重的时候，可以早期使用丙硫氧嘧啶治疗。
孕妇在孕早期，也就是妊娠头3个月，唯一能够使用的抗甲状腺药物也是丙硫氧嘧啶，等中后期才换成甲巯咪唑治疗。