靶向治疗最常见的副作用有发热、寒战，以及和化疗联合运用所引起的胃肠道反应以及骨髓抑制，这些症状都可以经过内科处理解决，不影响靶向药物的继续治疗。只有极少数的患者对靶向药物成分过敏，此类患者可停止使用曲妥珠单抗（注射用曲妥珠单抗）。在使用注射用曲妥珠单抗治疗的患者中可能出现心脏功能减退的症状和体征，但靶向治疗的获益还是远大于副作用带来的影响。