γ-羟基丁酸广泛的存在于自然界中，在人类体内以及动植物体内都有分布，但是它在人体中几乎只存在于神经组织中，在大脑中是高浓度聚集的地方，因为它在人体中起着重要的生理作用，是一种抑制性的神经递质，它要参与大脑的多种代谢活动，有很重要的生理意义。
它的用途主要是镇静、催眠、抗惊厥、降血压，能够抑制大脑的生理活动，减少能量消耗。它的抑制和兴奋依赖于细胞膜内外氯离子浓度的调控。
当Y-氨基丁酸的受体被激活后会导致氯离子通道开放，使细胞膜对氯离子的通透性增加，引起氯离子内流，抑制神经元激动，从而减少大脑的活动量。