β2受体激动剂刺激气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，可以舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒以及炎症介质的释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动，缓解哮喘和COPD患者气喘症状。β2受体激动剂，联合雾化吸入抗碱胆碱药物可缓解中至重度哮喘急性发作以及慢性阻塞性肺疾病；联合吸入糖皮质激素，是控制哮喘的基础药物，也是中-重度慢性阻塞性肺疾病的推荐方案。