利多卡因因具有起效快，弥散广，穿透力强的优点，广泛用于表面麻醉，浸润麻醉，硬膜外麻醉和神经传导阻滞麻醉。2%-4%的溶液浓度一般用于表面麻醉。浸润麻醉常用0.25%-0.5%的容液浓度，单次用量小于400mg，并可加用适量的肾上腺素降低其吸收入血液的速度，延长作用时间。传导阻滞及硬膜外麻醉可以选用1%-2%的容液浓度。通常利多卡因不用来作蛛网膜下腔麻醉，但利多卡因还可用于治疗心律失常如室性早搏，用50-100mg的剂量缓慢静脉注射就可以。