头孢按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。而三代头孢对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代头孢，对革兰氏阴性菌的作用比第二代头孢菌素更强，抗菌谱扩大，耐酶性能强。其中三代头孢包括头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地嗪、头孢赛腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐。